来氟米特是治疗类风湿关节炎一线和重要的缓解病情抗风湿药物（DMARDs）。随着来氟米特在类风湿关节炎治疗中的成功应用及对免疫抑制机制的深入研究，其应用范围逐渐拓展到与免疫相关的其他疾病，包括系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、ANCA相关性血管炎、紫癜性肾炎、IgA肾病等。来氟米特在免疫相关疾病中的应用相对成熟、广泛，且疗效确切，不良反应也较少。
一、来氟米特的研究历史
来氟米特的前世是HWA，是年德国Hoeschst公司研发杀虫剂的时候合成的，因其并未有较好的杀虫效果，而一味被搁置，或许大家以为HWA就这样了此难产了。
可是谁曾想年免疫学家Bartlett博士意外发现来氟米特在关节炎大鼠模型中具有免疫抑制和潜在的抗风湿作用。
这个惊人的发现不仅开启了免疫相关疾病治疗的新篇章，还使来氟米特迎来了研究热潮，多项研究纷纷证实HWA具有抑制细胞免疫、体液免疫等功能。并为此迎来了它的通用名“来氟米特”。
前期较多的基础研究，使得来氟米特走上了临床，年来氟米特治疗类风湿关节炎的二期临床结果在《ArthritisRhueum》杂志上发表，证实了来氟米特治疗类风湿关节炎安全有效。
年来氟米特（ARVAR）被批准在美国上市，年在欧洲上市。
困扰了全球数亿人口的类风湿关节炎，终于迎来了适用于该病情的药物。
二、来氟米特的适应症和在风湿免疫科的地位
临床上来氟米特常用于多种风湿免疫疾病的治疗，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、小血管炎肾损害、难治性肾病综合征、银屑病和银屑病关节炎等，作为经典免疫抑制剂来氟米特在风湿免疫科有着举足轻重的地位。
年，来氟米特作为一线DMARD被美国风湿病协会（ACR）列入类风湿关节炎治疗的指南中。
年的美国ACR类风湿关节炎指南进一步巩固了来氟米特一线地位。
年来氟米特被欧洲药品管理局（EMA）批准用于银屑病关节炎的治疗，随后来氟米特被欧洲风湿联盟（EULAR）指南推荐为治疗银屑病关节炎的一线药物，年和年来氟米特先后被英国风湿病学会和欧洲风湿联盟（EULAR）推荐用于ANCA相关性血管炎治疗指南中。
年来氟米特被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于狼疮性肾炎的治疗，年被列入中国系统性红斑狼疮诊疗指南用药中。
三、指南推荐—关于来氟米特的意见节选
（1）来氟米特被《年中国类风湿关节炎诊疗指南》明确推荐
RA患者一经确诊。应尽早开始传统合成DMARDs治疗。包括来氟米特等。
单一传统合成DMARDs治疗未达标时。建议联合另一种或两种传统合成DMARDs进行治疗；或一种传统合成DMARDs联合一种生物制剂DMARDs进行治疗：或一种传统合成DMARDs联合一种靶向合成DMARDs进行治疗。
中／高疾病活动度的RA患者建议传统合成DMARDs联合糖皮质激素治疗以快速控制症状(2B)。
治疗过程中应密切监测不良反应。不推荐单用或长期大剂量使用糖皮质激素(来氟米特是经典的传统合成DMARDs)
来氟米特同样被ACR、EULAR推荐为治疗RA的一线用药。
四、来氟米特的常用剂量和处方信息
来氟米特为片状剂，属于慢作用抗风湿药，起效时间一般是4周-6周，半衰期为10天，可长期服用，需要根据病情选择适当剂量，调整剂量需遵医嘱，其推荐用法用量如下：
（1）类风湿关节炎：口服，维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
（2）狼疮性肾炎：口服，根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。
（3）IgA肾病:推荐剂量一日一次，一次20mg,病情缓解后可减至每天10mg。
（4）难治性肾病综合征：推荐剂量一日一次，一次20mg,疗效不佳可增至每天30mg,病情缓解后可每天10mg。
（5）紫癜性肾炎:推荐剂量一日一次，一次20mg,病情缓解后可减至每天10mg。
五、来氟米特的不良反应和用药监护
来氟米特的不良事件包括：胃肠道不适（如：腹泻、消化不良、腹痛等）、肝酶升高、过敏反应、脱发、感染、体重下降和血压升高等。但是来氟米特的不良事件是“可控的”“一过性的”。如药物剂量的适当调整和对风险人群的筛查，可有效减少不良事件的发生。
六、和其它药物之间相互作用，注意事项
（1）考来烯胺和活性炭可使来氟米特在血浆中的代谢产物A浓度很快减少。
（2）来氟米特和其他肝*性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。
（3）A可使游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%-50%。
（4）A可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%-50%。
（5）单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，A峰浓度较单独使用来氟米特升高（40%），由于随着利福平的使用，A的浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。
七、患者服用来氟米特需要复查哪些指标？
开始服用来氟米特的前三个月，每2-4周查一次血常规、尿常规和肝肾功能，以后每1-3个月查一次。
来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和白细胞下降，故服用初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔是病人情况而定。
如果用药期间出现ALT过高，调整剂量或中断治疗的原则：
a如果ALT升高在正常值2倍（80U/L）以内，继续观察。
b如果ALT升高在正常值2-3倍之间（80-U/L），减半量服用，继续观察；
c若ALT继续升高超过正常值的3倍（U/L），应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。
如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：
①若白细胞不低于3.0X/L，继续服药观察。
②若白细胞在2.0X/L-3.0X/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0X/L，中继用药。
③若白细胞低于2.0X/L，中断用药。建议粒细胞数不低于1.5X/L。
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