本文出自“南开孙药师”,用于医药科普,供参考。目前临床上治疗痛风的药物主要有非布司他、别嘌醇和苯溴马隆,下面我们来一一说明:
非布司他属于*嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制该酶的活性,从而拮抗尿酸的合成,降低血尿酸浓度,在临床上主要用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无症状的高尿酸血症。非布司他主要适用于尿酸生成过多型高尿酸血症,在使用非布司他前,应检测24小时尿尿酸含量,确定高尿酸血症的类型。非布司他在体内大部分经肝脏代谢,代谢后的非活性产物可经过肾脏、胆汁和粪便等多种途径排泄,对于肾功能不全的患者,非布司他也可以作为首选降尿酸药。
在安全性方面,非布司他常见皮疹、恶心、关节痛、肝功能异常、急性痛风发作等不良反应,尤其是肝功能异常,在用药期间如果出现食欲减退、右上腹不适、酱油色尿、*疸、瘙痒等肝损害症状,应及时检测肝功能,如果转氨酶超过正常值上限3倍以上,应中断治疗,并调查可能原因。此外,有研究报道长期服用非布司他可引起心力衰竭、心肌梗死、心动过缓,增加心血管死亡风险,因此,有心血管疾病病史的患者应慎用非布司他。
别嘌醇与非布司他作用机制相同,不同的是,除了原发性高尿酸血症,还可用于治疗继发性高尿酸血症,在安全性方面,别嘌醇常见皮疹等皮肤过敏反应,可能进展为严重甚至致命的超敏反应,如剥脱性皮炎、全身性血管炎等,发生率不高,但致死率可高达20%,因此,首次用药必须从小剂量开始,如出现皮疹或过敏反应,应立即停药。携带HLA-B*等位基因的患者服用别嘌醇后出现严重超敏反应的风险显著增加,所以在用药前,一定要先检测HLA-B*基因,结果阳性者禁用别嘌醇,与别嘌醇相比,非布司他安全性更好。
苯溴马隆主要通过抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,加速尿酸的排泄,降低血尿酸水平,在临床上主要用于治疗原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸排泄障碍型高尿酸血症,也适用于慢性痛风性关节炎和有痛风石的患者,有肾结石或肾功能不全的患者不宜使用。在使用苯溴马隆前,需进行24小时尿尿酸定量检测,如果24小时尿尿酸3.57mmol/L(mg),则属于尿酸排泄障碍型高尿酸血症,选择苯溴马隆最为适用。
在安全性方面,苯溴马隆有时可见恶心、呕吐、腹泻、饱胀感等胃肠道反应、偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒、潮红等过敏反应、治疗初期可能诱发急性痛风、形成尿酸性结晶、少见肝损伤、结膜炎、短时间勃起功能障碍、浮肿等,总体安全性良好。
总之,非布司他和别嘌醇适用于尿酸生成过多型高尿酸血症,罕见严重不良反应,非布司他的安全性更好,苯溴马隆适用于尿酸排泄障碍型高尿酸血症,长期服用安全性良好。